Le CGRP est un neuropeptide présent dans le système nerveux périphérique et central. Pendant une crise de migraine, le CGRP est libéré par les terminaisons nerveuses sensitives, et particulièrement par les terminaisons nerveuses des neurones sensitifs du ganglion trigéminal1*.
UBRELVY est un antagoniste de faible poids moléculaire du récepteur du CGRP (gépant) qui se lie à ce dernier avec une forte affinité (Ki = 0,07 nM)1*.
UBRELVY empêche la fixation du CGRP à son récepteur et exerce un effet antagoniste sur la fonction de ce récepteur1*.
L’ubrogépant pourrait soulager la migraine en interrompant la cascade de l’inflammation neurogène induite par le CGRP, en empêchant la vasodilatation neurogène induite par le CGRP, et (ou) en inhibant la transmission centrale des signaux de la douleur depuis le nerf trijumeau jusqu’au noyau trigéminal caudal1*.
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Le CGRP est un neuropeptide présent dans le système nerveux périphérique et central. Pendant une crise de migraine, le CGRP est libéré par les terminaisons nerveuses sensitives, et particulièrement par les terminaisons nerveuses des neurones sensitifs du ganglion trigéminal1*.
UBRELVY est un antagoniste de faible poids moléculaire du récepteur du CGRP (gépant) qui se lie à ce dernier avec une forte affinité (Ki = 0,07 nM)1*.
UBRELVY empêche la fixation du CGRP à son récepteur et exerce un effet antagoniste sur la fonction de ce récepteur1*.
L’ubrogépant pourrait soulager la migraine en interrompant la cascade de l’inflammation neurogène induite par le CGRP, en empêchant la vasodilatation neurogène induite par le CGRP, et (ou) en inhibant la transmission centrale des signaux de la douleur depuis le nerf trijumeau jusqu’au noyau trigéminal caudal1*.
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CGRP = calcitonin gene-related peptide (peptide lié au gène de la calcitonine).
* La portée clinique de ces données n’a pas été établie.
† La portée clinique de ces données comparatives n’a pas été établie.
Références :
1. Corporation AbbVie. Monographie d’UBRELVY (ubrogépant).
2. Corporation AbbVie. Données internes.
3. Sommaire des motifs de décision – Ubrelvy. Santé Canada. Mis à jour le 30 mars 2023. https://pmps.hpfb-dgpsa.ca/documents-d-examen/ressource/SBD00631 (consulté le 19 avril 2023).
Des études in vitro de lambeaux d’artères coronaire, méningée et cérébrale indiquent qu’UBRELVY n’exerce aucun effet vasoconstricteur dans les artères crâniennes et coronaires1*.
* La portée clinique de ces données n’a pas été établie.
Référence :
1. Corporation AbbVie. Monographie d’UBRELVY (ubrogépant).
Des études in vitro de lambeaux d’artères coronaire, méningée et cérébrale indiquent qu’UBRELVY n’exerce aucun effet vasoconstricteur dans les artères crâniennes et coronaires1*.
* La portée clinique de ces données n’a pas été établie.
Référence :
1. Corporation AbbVie. Monographie d’UBRELVY (ubrogépant).